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CAS号: | 10097-84-4 |
英文名称: | Tetrahydropalmatine |
英文同义词: | Hyndarin;ROTUNDINE;Caseanine;Hindarine;ROTUNDINUM;AKOS 208-04;ROTUNDIN HYDRATE;Tetrahydropalmatin;TETRAHYDROPALMATINE;L-TETRAHYDROPALMATINE |
中文名称: | 罗通定 |
中文同义词: | 颅痛定;颅通定;罗通定;延胡索碱乙;四氢巴马亭;延胡索乙素;左旋延胡索乙素;左旋四氢巴马汀;延胡索乙/罗通定;延胡索乙素(罗通定) |
CBNumber: | CB1157651 |
分子式: | C21H25NO4 |
分子量: | 355.43 |
MOL File: | 10097-84-4.mol |
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罗通定 性质、用途与生产工艺 |
镇痛药
罗通定,又名颅痛定,左旋四氢帕马丁,化学名称为2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪,为延胡索乙素(dl-THP)的左旋物,
是脑内多巴胺受体的阻滞剂,优先阻滞脑内多巴胺受体丰富的脑区如皮质、纹状体等,并通过加强内在抗痛系统功能和抑制痛信息传入中枢而达到镇痛作用。
其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般镇痛药,且在治疗剂量下无呼吸抑制作用,不引起胃肠道平滑肌痉挛,对急、慢性持续性疼痛及内脏钝痛均有一定效果。
1985年首次在中国上市,适用于因疼痛而失眠的病人,亦可用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。
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性状
为白色或微黄色片状或柱状结晶,无臭,味微苦,遇光受热颜色变黄。不溶于水,略溶于乙醇,易溶于氯仿及乙醚。其硫酸盐水中溶解度较大,多制成注射剂。
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药理作用
1.对中枢神经系统的作用
(1)镇痛、镇静、催眠及安定作用 其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对极性锐痛、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。罗通定的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活此系统、阻滞脑内多办案受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
(2)抗行为敏感化作用 罗通定能降低大鼠行为敏感化的等级指数,阻断大鼠行为敏感化效应的产生。
2.对心脑血管系统的作用
(1)对脑缺血再灌注损伤的保护作用 罗通定可显著延长脑缺血小鼠的存活时间,增强脑组织超氧化物歧化酶及乳酸脱氢酶活性,并降低脑组织脂质过氧化产物丙二醛和一氧化氮的含量。
(2)对心肌缺血再灌注损伤的影响 结扎犬左前降支冠状动脉40分钟,继以再灌注40分钟进行试验研究,罗通定能显著降低缺血再灌注性室性心律失常的发生率、血浆去甲肾上腺素浓度和血清肌酸磷酸激酶活性。
(3)对心脑血管的作用 试验研究,罗通定能明显地降低大鼠动脉血压,并呈剂量依赖关系,在降压的同时伴短暂的心率减慢。
(4)逆转肿瘤细胞耐药性 罗通定可明显逆转人乳腺癌细胞MCF-7细胞多药耐药(MDR)的作用,其产生机制与其细胞内P-糖蛋白(P-gp)的过量表达有关,罗通定可通过下调肿瘤细胞内P-gp的表达、上调TopoⅡ的表达而达到逆转耐药的效果。
(5)钙拮抗作用 研究表明罗通定能减少豚鼠心室肌细胞钙通道电流,延长钙通道的恢复时间,对钙通道有紧张性阻滞作用及使用依赖性。
(6)对内分泌系统的作用 罗通定能促进垂体肾上腺皮质素的分泌,有兴奋垂体-肾上腺系统的作用。
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药代动力学
罗通定口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝脏、肾脏次之。主要经肾脏排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与该药品脂溶性有关。从鼠与兔实验表明,该药品易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时候低于血中含量。
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合成方法
罗通定可从华千金藤、圆叶千金藤的块根等中提取,不同产地植物中罗通定含量约为0.01%-5.7%。但是由于过度砍伐,植物资源已严重缺乏。因此,采用化学合成方法制备此药品。
以黄藤素为起始原料,经还原、拆分和碱化3步反应得到目标化合物罗通定;并将四氢巴马汀右旋体经碱化、氧化后制成碘化黄藤素,可重复制备罗通定。
图1为罗通定的合成路线
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不良反应
有嗜睡、眩晕、乏力、恶心,偶有过敏性休克。
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注意事项
1.孕妇及哺乳期妇女慎用。
2.长期应用,可致耐受性。
3.本品与中枢神经系统抑制药合用时,应慎重,必要时适当调整剂量。
有关罗通定的性状、药理作用、药代动力学等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
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制剂与规格
片剂:30mg、 60mg。注射剂(硫酸盐):2ml: 60mg。
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化学性质
白色或微黄色的结晶;无臭,无味;遇光受热易变黄。熔点为141---144℃。
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用途
镇痛药,适用于内科疾病引起的胃肠道和肝胆系统的头痛、痛药及分娩止痛
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用途
用作镇痛药,适用于内科疾病引起的胃肠道和肝胆系统的头痛、痛经及分娩止痛
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罗通定 生产厂家 全球有 119家供应商
罗通定国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
Shaanxi Huike Botanical Development Co., Ltd
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61
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62
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武汉易泰科技有限公司上海分公司
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15983
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上海将来实业股份有限公司
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2037
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上海佰世凯化学科技有限公司
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上海景颜化工科技有限公司
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10108
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孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]
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成都贝斯特试剂有限公司
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9961
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成都健腾生物技术有限公司
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298
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1325
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3149
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艾科试剂
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9909
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55
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成都普瑞法科技开发有限公司
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1953
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60
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成都锦然生物科技有限公司
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927
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12409
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麦卡希试剂
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24330
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65
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将来试剂(点击查询价格)
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10031
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55
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上海如吉生物科技发展有限公司
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3241
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55
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广州爱纯医药科技有限公司
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4836
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55
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上海陶素生化科技有限公司
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3112
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58
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成都瑞芬思生物科技有限公司
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994
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上海倍卓生物科技有限公司
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3993
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50
|
上海展舒化学科技有限公司
| +86-21-58589556,13761042905 | +86-21-58589557 | sales@zsuchem.com | 中国 |
406
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55
|
湖北鑫源顺医药化工有限公司
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3138
|
55
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天津马克生物技术有限公司
| 15122153183 022-26177459 | 022-26358246 | phytochemical@126.com | 中国 |
815
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55
|
HBCChem, Inc.
| +1-510-219-6317 | +1-650-486-1361 | sales@hbcchem.com | 美国 |
10780
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60
|
成都曼思特生物科技有限公司
| 86-028-85287229 | 86-028-87384368 | Anniedai0203@gmail.com | 中国 |
900
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60
|
深圳振强生物技术有限公司
| 0755 66853366 | 0755 28363542 | sales@chem-strong.com; | 中国 |
11269
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56
|
四川省维克奇生物科技有限公司
| 028-81700200 QQ:2850505132 | 028-81705658 | scwkqlql@scdzp.com | 中国 |
2250
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56
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成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业)
| 028-84555305 84555175 13458535857 | 028-84555506 | 67055399@qq.com | 中国 |
10000
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58
|
上海卓因生物科技有限公司
| 021-61317773 | 021-61486878 | sales@aspirebio.com | 中国 |
4812
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58
|
杭州杰恒化工有限公司
| +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; | +86-0571-87396431 | sales@jhechem.com; | 中国 |
14092
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53
|
武汉大华伟业医药化工有限公司
| 027-59887161 | 027-59420980 | 2846469424@qq.com | 中国 |
2051
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50
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上海永叶生物科技有限公司
| 86-021-61721271 13764849233 | 021-55068248 | 934307410@qq.com | 中国 |
6351
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55
|
南京多隆生物科技有限公司
| 025-83263139 18905173768 | 025-83263139 | 52513593@qq.com | 中国 |
1982
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50
|
武汉贝尔卡生物医药有限公司
| 027-86335551 | 86-027-87050469 | newbio@biocar.cn | 中国 |
1813
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50
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湖北巨胜科技有限公司
| North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 | ℡ 027-83861211 | 469501031@qq.com | 中国 |
10512
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58
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上海宝曼生物科技有限公司
| 021-62130998 | | baomanbio@163.com | 中国 |
5288
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池州凯隆进出口贸易有限公司
| xg01_gj@163.com | - | xg01_gj@163.com | 中国 |
9727
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50
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ALB Technology Limited
| 1-376-184-5651 | 1-376-184-5651 | sales@albtechnology.com | 美国 |
2949
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55
|
西安康诺化工有限公司
| 86-29-88770941,81324641 | 86-29-81330164 | sales1@konochemical.com | 中国 |
508
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55
|
湖北拓楚慷元医药化工有限公司
| 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,027-89771658,15392822292 | +86-027-86939098 | hbtcky@163.com | 中国 |
4978
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56
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Alfa Chemistry
| 1-201-478-8534 | 1-516-927-0118 | inquiry@alfa-chemistry.com | 美国 |
9996
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60
|
武汉天植生物技术有限公司
| +86-27-84396673 | +86-27-84254680 | 1413575084@qq.com | 中国 |
1996
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55
|
上海昕凯医药科技有限公司
| 86-021-31660648 18016477331 | 86-021-58010681 | sales@synchem-pharma.com | 中国 |
3334
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|
EMMX Biotechnology LLC
| 888-539-0666 | 888-539-0666 | info@emmx.com | 美国 |
8489
|
60
|
BOC Sciences
| 1-631-504-6093 | 1-631-614-7828 | sales@bocsci.com | 美国 |
6331
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65
|
广州和为化工有限公司
| +86-20-38056109 / 3892 1903 | +86-20-6261 9665 | sales@hwhg.com.cn | 中国 |
18473
|
55
|
上海一飞生物科技有限公司
| 021-65675885 | 021-65675885 | info@efebio.com | 中国 |
2042
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58
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Plant extracts
standardized herbal extract
reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).
phytochemical
chemical reagent
Miscellaneous Natural Products
Alkaloids
Pharmaceutical intermediate
中药对照品
中草药成分
植物提取物
分析标准品
对照品,标准品
标准品
中药标准品
医药中间体
延胡索乙素(罗通定)
罗通定,左旋延胡索乙素,左旋四氢巴马汀,5,8,13,13A-四氢-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[A,G]喹嗪
延胡索乙/罗通定
2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13A-四氢-6H-二苯并(A,G)喹嗪
延胡索乙素
左旋延胡索乙素
颅痛定
颅通定
延胡索碱乙
四氢巴马亭
L-四氢黄藤素 盐酸盐
左旋四氢巴马汀
罗通定
5,8,13,13a-四氢-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[a,g]喹嗪
罗通定/左旋延胡索乙素/左旋四氢巴马汀
10097-84-4
Hindarine
Caseanine
TetrahydropalMatine(Rotundine)
Rotundine/ L-TetrahydropalMatine
AKOS 208-04
(13aR)-5,8,13,13aβ-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g]quinolizine
(13aR)-2,3,9,10-Tetramethoxy-5,6,13,13a-tetrahydro-8H-dibenzo[a,g]quinolizine
Hyndarin
5,6,13,13a-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-8H-dibenzo[a,g]quinolizine
5,8,13,13a-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g] quinolizine
Tetrahydropalmatine95+%
Tetrahydropalmatin
g)quinolizine,5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6h-dibenzo(
2,3,9,10-tetramethoxy-berbin
ROTUNDINUM
ROTUNDIN HYDRATE
ROTUNDINE
TETRAHYDROPALMATINE
DL-TETRAHYDROPALMATINE
L-TETRAHYDROPALMATINE HCL
L-TETRAHYDROPALMATINE
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