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吗氯贝胺

CAS号:71320-77-9
英文名称:Moclobemide
英文同义词:aurorix;manerix;Manefix;Moclaime;Moclamide;ro11-1163;MODOBEMDE;Moclamine;RO 11-1163;moclbemide
中文名称:吗氯贝胺
中文同义词:吗氯贝胺;马氯贝胺;莫罗酰胺;吗啉氯酰胺;4-氯-N-2-(4-吗啉基)乙基苯甲酰胺;4-氯-N-2-(4-吗啉基)乙基丁苯甲酰胺;4-氯-N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺;吗氯贝胺,4-氯-N-2-(4-吗啉基)乙基丁苯甲酰胺
CBNumber:CB0281564
分子式:C13H17ClN2O2
分子量:268.74
MOL File:71320-77-9.mol
吗氯贝胺化学性质
熔点 : 137°C
储存条件 : Room temp
CAS 数据库: 71320-77-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Moclobemide(71320-77-9)
安全信息
危险品标志 : Xn,T+
危险类别码 : 22-37/38-41-26/27/28
安全说明 : 26-39-45-36/37/39-22
危险品运输编号 : 3249
RTECS号: CV2462000
HazardClass : 6.1(b)
PackingGroup : III
毒害物质数据: 71320-77-9(Hazardous Substances Data)

吗氯贝胺 MSDS


Aurorix

吗氯贝胺 化学药品说明书


吗氯贝胺|药典2005版
吗氯贝胺胶胶囊|药典2005版

吗氯贝胺 性质、用途与生产工艺

化学性质 
从异丙醇结晶,熔点137℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):707口服。
盐酸吗氯贝胺(Moclobemide Hydrochloride):C13H17C1N2O2?HCl。从异丙醇结晶,熔点208℃。
用途 
选择性单胺氧化酶A的可逆性抑制剂,副作用较小,耐受性好,老幼均可使用。为新一代的抗抑郁药,还可治疗儿童注意力缺乏性多动症。
用途 
用作抗抑郁药
生产方法 
方法1:溴乙胺氢溴酸盐溶于水中和苯中,滴加5%氢氧化钠,分去水层,加入吡啶,在25℃滴加对氯苯甲酰氯。回流后放冷,抽滤,水洗,干燥,用苯重结晶,得酰胺产物,收率91.8%。该酰胺和吗啉及乙酸乙酯一起搅拌,加入水,用盐酸调至Ph值1~2。分去酯层,用乙酸乙酯提取2次,水层用10%氢氧化钠中和至Ph值8~9。滤集固体,用异丙醇重结晶,得白色针状结晶的吗氯贝胺,收率80.2%,熔点136~137℃。总收率可达73.6%。
也可如下操作。溴乙胺氢溴酸盐溶于水中,在0~5℃和剧烈搅拌下,同时滴加对氯苯甲酰氯及氢氧化钠溶液。加毕继续反应,可得酰胺产物,收率98.7%。该酰胺和吗啉搅拌回流,即可简单地得到吗氯贝胺,粗品经异丙醇重结晶,收率75.3%,熔点136~137℃。总收率可达74.3%。
方法2:丙烯酰胺溶于水中,低温下和吗啉进行加成反应。生成的吗啉基丙酰胺溶液,不用经过处理,直接加入次氯酸钠的碱性溶液进行Hofmann降解,经后处理可得吗啉基乙胺,收率42.3%,沸点99~100℃/3.2kPa,nD201.4739。
对氯苯甲酸和氯甲酸乙酯在丙酮溶液中,三乙胺存在下,反应生成对氯苯甲酰氧基甲酸乙酯,该混合酸酐有很强的反应活性,和上述得到的吗啉乙胺反应即得吗氯贝胺,收率58.9%,熔点136~137℃。该法反应步骤虽较长,但所用原料较简单。
吗氯贝胺 上下游产品信息
上游原料
氯酸溶液[浓度≤10%] 丙烯酰胺 三乙胺 对氯苯甲酸 氯甲酸乙酯 2-溴乙胺氢溴酸盐 丙酰胺 4-氯苯甲酰氯 异丙醇
下游产品
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