| 基本信息 | 更多 | 【中文】
盐酸特比萘芬 | 【英文名称】
LAMISIL
TERBINAFINE
(e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamine
6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-n-((e)-1-naphthalenemethanamin
sf-86-327
trans-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthylmethylamine
1-Naphthalenemethanamine, N-(2E)-6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl-N-methyl-
N,6,6-Trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine hydrochloride
Terbinafine hydrochloride
(E)-N-(6，6-I)imethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthalenemethanamine
rerbinafine
(E)-6,6,N-Trimethyl-N-(1-naphtylmethyl)-2-heptene-4-yne-1-amine
(E)-Terbinafine
1-[[[(E)-6,6-Dimethyl-2-heptene-4-ynyl](methyl)amino]methyl]naphthalene
N-[(E)-6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl]-N-methyl-1-naphthalenemethanamine | 【CAS】
91161-71-6 | 【中文名称】
(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺
特比萘酚
(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐
盐酸特比萘芬
坦平那芬 | 【分子式】
C21H26ClN | 【MDL 编号】
MFCD00242672 | 【分子量】
327.89 | 【MOL 文件】
91161-71-6.mol | 【所属类别】
药物: 抗病源性微生物药: 抗真菌感染药物 |
| 应用领域 | 回目录 | 【用途一】
烯丙胺类抗真菌药物，其抗菌谱比萘替芬更广，抗真菌活性更高。能高选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻，而破坏真菌细胞膜的生成，达到杀死或抑制真菌的作用。安全、毒性低、副作用小，口服和外用耐受性好，无致畸性或胚胎毒性。临床用于各种皮肤真菌感染(脚癣、股癣和体癣)和指甲真菌感染。 |
| 制备方法 | 回目录 | 【方法一】
方法1：以氯代叔丁烷和氯乙烷为原料，两者在三氯化铝存在下缩合。然后在氢氧化钾存在下，在二甲亚砜中高温加热，消去二分子的氯化氢，而得炔键。先和乙基溴化镁在室温中反应，再和丙烯醛作用生成6，6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇。最后溴代得顺反l-溴-6，6-二甲基庚-2-烯-4-炔，其E/Z约为3/1。
上述得到的产物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸钠作用下缩合，得特比萘芬(74.5%)和它的顺式异构体(25.4%)。两者可以用异丙醇重结晶来分离，也可用柱层析分离(洗脱液为甲苯-EtOAc，9：1)。
方法2：N-甲基-1-萘甲胺的盐酸盐，可在-78℃的低温及丁基锂存在下，和溴丙炔反应生成N-甲基-N-炔丙基-1-萘甲胺，碘化氢加成得N-甲基-N-烯丙基-1-萘甲胺，最后和3，3-二甲基丁炔的三丁基锡试剂反应，生成特比萘芬。 |
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