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117591-20-5

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【英文名称】

CALPEPTIN
【CAS】

117591-20-5
【分子式】

C20H30N2O4
【MDL 编号】

MFCD00155623
【分子量】

362.46
【MOL 文件】

117591-20-5.mol
物理化学性质回目录
【熔点 】

60-75 °C
【储存条件 】

-20°C
安全数据回目录
【安全说明 】

S24/25
常见问题列表回目录
【生物活性】

Calpeptin是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM 。
【体外研究】

Calpeptin inhibits 20K phosphorylation in a dose-related manner in platelets stimulated by thrombin, ionomycin or collagen. In differentiating PC12 cells, Calpeptin promotes neurite elongation via inhibition of Calpain activity. In rat retinal ganglion cells, Calpeptin attenuates apoptosis, maintains normal whole-cell membrane potential, and thus provides functional neuroprotection.
【体内研究】

In a feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model, calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.) blocks the activation of calpain and caspase-3, cleavage of their substrates, and cardiomyocyte programmed cell death. In a rat focal cerebral ischemia–reperfusion injury model, Calpeptin reduces the neuronal apoptosis in hippocampal CA1 sector via inhibition of the expression of Caspase-3.
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