| 公司名称： |
ShangHai Biochempartner Co.,Ltd |
| 联系电话： |
+86 13818785766，400-021-9906 |
| 产品介绍： |
英文名称:GSK1210151A/I-BET 151
CAS:1300031-49-5
纯度：>98% .NMR+LCMS 包装信息：50Mg/100Mg/500Mg/1g/5g/10g/ |
| 公司名称： |
成都诺维生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
028-81458053；13551243286；QQ：987166710 |
| 产品介绍： |
中文名称:7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
英文名称:I-BET 151/GSK 1210151A; 7-(3,5-DiMethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-Methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2-one
CAS:1300031-49-5
纯度：98% HPLC 包装信息：100Mg;500Mg;1g;5g;10g;20g;50g 备注：NV02004 |
| 公司名称： |
上海楼岚生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86-21-61128122 |
| 产品介绍： |
英文名称:I-BET151(GSK1210151A)
CAS:1300031-49-5
|
| 公司名称： |
长春吉大天元化学技术股份有限公司 |
| 联系电话： |
0431-85188877-804 |
| 产品介绍： |
英文名称:I-BET 151
CAS:1300031-49-5
纯度：5mg
10mg
20mg 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:GSK1210151A
CAS:1300031-49-5
纯度：98%min 包装信息：100G,1KG.5KG |
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| 中文名称: | I-BET151 (GSK1210151A) | | 中文同义词: | 7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮;7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | | 英文名称: | I-BET151 (GSK1210151A) | | 英文同义词: | 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one;GSK 1210151A;I-BET 151;I-BET 151/GSK 1210151A;GSK1210151A (I-BET151);7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one;7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2;7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one I-BET151(GSK1210151A) | | CAS号: | 1300031-49-5 | | 分子式: | C23H21N5O3 | | 分子量: | 415.44454 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂 |
| | I-BET151 (GSK1210151A) 性质 |
| 生物活性 | I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 | | 体外研究 | I-BET151有效，选择性作用于多种不同蛋白类型，如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道，转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力，Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞（PBMC）和全血（WB）以及大鼠WB，显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生，IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物，抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系，如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞， IC50为15-192 nM。一致的是，I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病（MOLM13）而非酪氨酸激酶激活（K562）驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合（分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11）而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系，显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞，可能是由于通过抑制BRD3/4，PAFc和SEC组分招募到转录起始位点（TSS），而抑制BCL-2，C-MYC和CDK6的转录。 | | 体内研究 | I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠，显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长，显著延长寿命。 | | 特征 | 优化I-BET151，使其有效及选择性靶向作用于BET，同时增强体内药代动力学和终末半衰期，以使延长体内研究。 |
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