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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:N-(2-Chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]aMino]-5-fluoro-4-pyriMidinyl]aMino]benzaMide CAS:1158838-45-9 备注:C14728 |
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凯方医药科技(上海)有限公司 |
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英文名称:N-(2-Chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylaMino)-5-fluoropyriMidin-4-ylaMino)benzaMide CAS:1158838-45-9 纯度:99% 包装信息:5KG;1KG |
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上海隆盛化工有限公司 |
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0086-21-58099637,58099652,58099650,58099609 To 8017,8068; 13585536065 |
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中文名称:N-(2-氯苯基)-4-[[2-[[4-[2-(4-乙基-1-哌嗪基)-2-氧代乙基]苯基]氨基]-5-氟-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺 英文名称:N-(2-Chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylaMino)-5-fluoropyriMidin-4-ylaMino)benzaMide CAS:1158838-45-9 纯度:98% 备注:现货 |
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济南精合医药科技有限公司 |
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英文名称:Aurora A Inhibitor I CAS:1158838-45-9 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
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中文名称: | Aurora A Inhibitor I | 中文同义词: | N-(2-氯苯基)-4-[[2-[[4-[2-(4-乙基-1-哌嗪基)-2-氧代乙基]苯基]氨基]-5-氟-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺 | 英文名称: | Aurora A Inhibitor I | 英文同义词: | N-(2-Chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamide;N-(2-Chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]amino]-5-fluoro-4-pyrimidinyl]amino]benzamide;Aurora A Inhibitor I;BenzaMide, N-(2-chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]aMino]-5-fluoro-4-pyriMidinyl]aMino]-;N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyrimid | CAS号: | 1158838-45-9 | 分子式: | C31H31ClFN7O2 | 分子量: | 588.0749432 | EINECS号: | | 相关类别: | 细胞周期 |
生物活性 | Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的,选择性的Aurora A抑制剂,IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。 | 体外研究 | Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基,决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50为 0.19 μM ,对HCT29作用效果不大,IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累,但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化,且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡,且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长,但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发,及突变体集落。 | 特征 | Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。 |
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