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帕布昔利布(palbociclib)

帕布昔利布(palbociclib) 更多供应商
公司名称: ShangHai Biochempartner Co.,Ltd
联系电话: +86 13818785766,400-021-9906
产品介绍: 英文名称:PD-0332991
CAS:571190-30-2
纯度:>98% .NMR+LCMS 包装信息:50Mg/100Mg/500Mg/1g/5g/10g/
公司名称: 成都遨帆医药科技有限公司
联系电话: 028-85655382 18583939652 QQ:307961108
产品介绍: 中文名称:6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮
英文名称:OTAVA-BB 1115529
CAS:571190-30-2
包装信息:1kg,10kg,100kg
公司名称: 诺恒医药科技(上海)有限公司
联系电话: +86-21-5448 8491
产品介绍: CAS:571190-30-2
备注:现货,大包装敬请来电咨询
公司名称: 济南万翔化工产品有限公司(生产企业)
联系电话: 18653163205
产品介绍: 英文名称:Palbociclib(free base)
CAS:571190-30-2
包装信息:100Mg;500Mg;1g;5g;10g;100g;1000g
公司名称: 上海兴默生物技术有限公司
联系电话: +86 13524779951
产品介绍: 中文名称:6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮
英文名称:PD-0332991
CAS:571190-30-2
纯度:99% 包装信息:1g,5g,10g
帕布昔利布(palbociclib)新闻专题
美国辉瑞制药的乳腺癌新药IBRANCE(palbociclib)的临床评价
Palbociclib(帕博西尼)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市, 帕博西尼 (palbociclib)是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活跃。
2015/10/10 13:17:19
帕布昔利布(palbociclib)
乳腺癌新药 新闻专题
中文名称:帕布昔利布(palbociclib)
中文同义词:6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮;PD 0332991;OTAVA-BB 1115529;6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮(PALBOCICLIB PD 0332991 );帕布昔利布;PALBOCICLIB碱;PALBOCICLIB PD 0332991;OTAVA-BB 1115529;帕博西尼;帕布昔利布(帕泊昔布)杂质
英文名称:OTAVA-BB 1115529
英文同义词:OTAVA-BB 1115529;PD0332991;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one;Pyrido(2,3-D)pyrimidin-7(8H)-one, 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl)amino)-;827022-32-2;6-acetyl-8-cyclopentyl-5-Methyl-2-(5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-ylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one;Palbociclib;OTAVA-BB 1115529/PD0332991
CAS号:571190-30-2
分子式:C24H29N7O2
分子量:447.54
EINECS号:
相关类别:API;信号转导通路激酶抑制剂;原料药及其中间体;帕布昔利布系列;第三代EGFR抵制剂,可有效作用于对已有的EGFFR抵制剂药物有抗性的晚期肺癌患者;帕布昔利布;原料药(API)
帕布昔利布(palbociclib) 性质
熔点 200 ºC
帕布昔利布(palbociclib) 用途与合成方法
乳腺癌新药帕布昔利布(palbociclib)是由美国辉瑞研发的治疗乳腺癌新药,商品名称为IBRANCE,IBRANCE是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs)4和6抑制剂,为美国FDA批准首个细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。CDKs4和6是细胞周期的关键调节因素,其能够触发细胞周期进展。IBRANCE在美国的适应症为联合来曲唑用于治疗雌激素受体阳性,人类表皮生长因子受体2阴性(ER+/HER2-)绝经后晚期乳腺癌患者,作为初始的内分泌治疗为基础的方案治疗转移性疾病。
2015年2月3日美国FDA批准了辉瑞的选择性CDK4/6抑制剂palbociclib上市(商品名:Ibrance),用于治疗绝经后妇女的晚期/转移性乳腺癌。Palbociclib是第一个获得FDA批准的CDK4/6抑制剂,而且比预定的4月13日PDUFA日期提前了两个多月。
Palbociclib是一种CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。此前,FDA已于2013年4月授予palbociclib突破性疗法,辉瑞于2014年8月向FDA提交了上市申请,寻求批准用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌的一线治疗。palbociclibNDA的提交,是基于II期PALOMA-1研究的喜人结果。数据表明,与标准治疗药物曲唑(letrozole)治疗组相比,palbociclib+曲唑联合用药组疾病无进展生存期(PFS)取得了统计学意义的显著延长(20.2个月vs10.2个月,p=0.0004),达到了研究的主要终点。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌(BC)中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+BC细胞的生长。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
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