| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:PP 2
CAS:172889-27-9
包装信息：10Mg,1Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
| 产品介绍： |
英文名称:PP 2;3-(4-chlorophenyl)1-(1,1-diMethylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine
CAS:172889-27-9
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:PP2(AG 1879)
CAS:172889-27-9
备注：C11433 |
| 公司名称： |
Ascent Scientific |
| 联系电话： |
4401179829988 |
| 产品介绍： |
英文名称:PP2
CAS:172889-27-9
纯度：>98% 包装信息：1mg;5mg;10mg 备注：Src and RIP2 kinase inhibitor |
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| 中文名称: | PP2 | | 中文同义词: | 3-(4-氯苯基)-1-叔丁基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;3-(4-氯苯基) 1-(1,1-二甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 | | 英文名称: | PP2 | | 英文同义词: | 1-(TERT-BUTYL)-3-(4-CHLOROPHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-AMINE;1-(TERT-BUTYL)-3-(4-CHLOROPHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-YLAMINE;3-(4-CHLOROPHENYL) 1-(1,1-DIMETHYLETHYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-AMINE;4-AMINO-5-(4-CHLOROPHENYL)-7-(T-BUTYL)PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE;4-AMINO-5-(4-CHLOROPHENYL)-7-(TERT-BUTYL)PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE;AG 1879;PP2;3-(4-Chlorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)-(1H)-pyrazolo[3.4-d]pyrimidine-4-amine | | CAS号: | 172889-27-9 | | 分子式: | C15H16ClN5 | | 分子量: | 301.77 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Protein Kinase;Signalling;血管生成 |
| 生物活性 | PP2是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，抑制ZAP-70， JAK2和PKA活性。 | | 体外研究 | PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液，抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞，和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域，而抑制Src。PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长，处理1小时，该浓度降低Src活性，并维持抑制35％Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞，降低Src活性，这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长，这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合，这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞，增强E-钙粘蛋白表达，且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞，增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达，而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变，但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖，这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞，下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1)，及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达，和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达，可以调节细胞周期停滞。 | | 体内研究 | PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠，与对照组相比，降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠，与对照组相比，显著降低了相对肝重和肝转移量。PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，与对照组相比，具有更好的神经功能评分。 |
| 危险品标志 | T | | 危险类别码 | 25 | | 安全说明 | 45 | | 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
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