| 公司名称： |
信实生物医药（上海）有限公司 |
| 联系电话： |
+86-021-50720296 |
| 产品介绍： |
英文名称:IC87114
CAS:371242-69-2
纯度：>98% 包装信息：1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:IC-87114
CAS:371242-69-2
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| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:IC87114 (PI3-K delta inhibitor)
CAS:371242-69-2
包装信息：1Mg,25Mg,5Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海永璨生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
0086-27-5925 3327; QQ:40199614 |
| 产品介绍： |
英文名称:IC-87114 (IC87114)
CAS:371242-69-2
纯度：98% 包装信息：1g,5g,10g,50g 备注：only used for research |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:IC-87114
CAS:371242-69-2
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
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| 中文名称: | IC-87114 | | 中文同义词: | 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮;2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114;2-((6-AMINO-9H-PURIN-9-YL)METHYL)-5-METHYL-3-O-TOLYLQUINAZOLIN-4(3H)-ONE | | 英文名称: | IC-87114 | | 英文同义词: | 2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone;IC-87114;IC-87114 (IC87114);4(3H)-Quinazolinone, 2-[(6-aMino-9H-purin-9-yl)Methyl]-5-Methyl-3-(2-Methylphenyl)-;IC87114 (PI3-K delta inhibitor);2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone IC-87114;IC-87114 (PIK-293) | | CAS号: | 371242-69-2 | | 分子式: | C22H19N7O | | 分子量: | 397.43 | | EINECS号: | | | 相关类别: | |
| 生物活性 | IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。 | | 体外研究 | IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ，IC50为0.5 μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。 IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。 IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES，这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张, 也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖，且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。 | | 体内研究 | PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型，阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内，IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。 | | 特征 | IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。 |
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