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U-104

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号:178606-66-1
英文名称:Carbonic Anhydrase IX/XII Inhibitor II(U-104)
英文同义词:U-104;DNAJA4;MSTP104;PRO1472;MST-104 ;NSC 213841;Anti-DNAJA4 antibody produced in rabbit;Carbonic Anhydrase IX/XII Inhibitor II(U-104);4-(3-(4-fluorophenyl)ureido)benzenesulfonamide;4-[[[(4-Fluorophenyl)amino]carbonyl]amino]benzenesulfonamide
中文名称:U-104
中文同义词:4-[[[(4-氟苯基)氨基]羰基]氨基]苯磺酰胺
CBNumber:CB92630071
分子式:C13H12FN3O3S
分子量:309.3160832
MOL File:178606-66-1.mol
U-104化学性质
熔点 : 242-243℃
密度 : 1.523±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件 : 2-8°C
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36
安全说明 : 26

U-104 性质、用途与生产工艺

生物活性
U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂，作用于CA IX和CA XII，Ki分别为45.1 nM和4.5 nM，对CA I和CA II抑制活性弱。
体外研究
4T1细胞缺氧条件下U-104 (50  μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50  μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性，同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。
体内研究
U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制转移形成。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的NOD/SCID小鼠模型中，U-104 (38 mg/kg) 显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5 mg/mL, 填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度。
U-104 上下游产品信息
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