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CAS号: | 606143-89-9 |
英文名称: | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) |
英文同义词: | MEK162;ARRY-162;ARRY 162;ARRY-438162;Binimetinib;MEK162 (ARRY-438162);MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162);BiniMetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162);5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide;1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl- |
中文名称: | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) |
中文同义词: | 5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺 |
CBNumber: | CB82604200 |
分子式: | C17H15BrF2N4O3 |
分子量: | 441.2268064 |
MOL File: | 606143-89-9.mol |
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Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)化学性质 |
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Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。Phase 3
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体外研究
ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化,IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收,IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的,选择性,ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,作用于细胞,抑制pERK,IC50为11 nM。MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用,完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。
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体内研究
ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,每天两次,降低疾病的严重程度,这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,抑制踝关节直径增加,分别抑制27%和50%,而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,显著抑制病变(炎症,软骨损伤,血管翳形成,和骨重吸收),按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理,则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,抑制AIA踝关节直径,分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,显著抑制踝关节肿胀,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,完全抑制血清中IL-6浓度,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,抑制相对脾脏重量,显著抑制骨重吸收和炎症,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用,处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠,显著降低肿瘤生长。
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Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 生产厂家 全球有 24家供应商
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)国内生产厂家
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上海波以尔化工有限公司
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上海佰世凯化学科技有限公司
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济南精合医药科技有限公司
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ShangHai Biochempartner Co.,Ltd
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上海皓元化学科技有限公司
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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上海陶素生化科技有限公司
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上海喀露蓝科技有限公司
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上海惯承化工科技有限公司
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835
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上海楼岚生物科技有限公司
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上海泽涵生物医药科技有限公司
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498
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55
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斯派螺(武汉)药物研发有限公司
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9716
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55
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上海冠胤生物科技有限公司
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162
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56
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上海与昂化工有限公司
| 18605286750 | QQ:2020952460 | sales@twochem.com | 中国 |
53
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55
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广州和为化工有限公司
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18473
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55
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上海一飞生物科技有限公司
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2042
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58
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API
C17H15BrF2N4O3
5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
606143-89-9
Binimetinib
ARRY-438162
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)
1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-
BiniMetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)
MEK162 (ARRY-438162)
ARRY-162
ARRY 162
MEK162
ARRY-438162
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
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