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CAS号: | 355025-13-7 |
英文名称: | Ki16198 |
英文同义词: | Ki16198;3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid methyl ester;Propanoic acid, 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-, methyl ester |
中文名称: | KI16198 |
中文同义词: | 3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯 |
CBNumber: | CB72650785 |
分子式: | C24H25ClN2O5S |
分子量: | 488.9837 |
MOL File: | 355025-13-7.mol |
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KI16198 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。
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体外研究
Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应,具有相似的效力,对LPA2具有低的作用效果,对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞,有效抑制响应LPA的迁移和入侵,与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞,抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。
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体内研究
Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型,显著降低腹腔总的转移性节点重,腹水形成降低50%。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠,显著抑制乳酸诱导的肢体病变。
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KI16198 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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355025-13-7, KI16198 相关搜索: |
N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺
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LPA抑制剂分子
3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯
355025-13-7
Propanoic acid, 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-, methyl ester
3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid methyl ester
Ki16198
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