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CAS号: | 913376-83-7 |
英文名称: | AMG 458 |
英文同义词: | AMG 458;1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide |
中文名称: | AMG458 |
中文同义词: | 1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺 |
CBNumber: | CB62500951 |
分子式: | C30H29N5O5 |
分子量: | 539.58176 |
MOL File: | 913376-83-7.mol |
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AMG458 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
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体外研究
AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化,IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下,AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应,产生甲氧基喹啉硫醚共轭。最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化,AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用,通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。
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体内研究
AMG 458在鼠,狗,猴,人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458,具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化,ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤,按100 mg/kg剂量每天处理一次,或者按30 mg/kg剂量每天处理2次,明显抑制肿瘤生长,且不会引起体重变化。
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特征
AMG 458作用于所有物种都100%有效,且越高级的哺乳动物半衰期越长。
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913376-83-7, AMG458 相关搜索: |
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913376-83-7
1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
AMG 458
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