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TAK-632
生物活性
体外研究
体内研究
特征
TAK-632
CAS号:
1228591-30-7
英文名称:
TAK-632
英文同义词:
TAK-632;TAK-0632;N-[7-Cyano-6-[4-fluoro-3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide;N-[7-Cyano-6-[4-fluoro-3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide TAK632;TAK 632 N-[7-Cyano-6-[4-fluoro-3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide
中文名称:
TAK-632
中文同义词:
N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺;N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺(TAK-632);N-(7-CYANO-6-(4-FLUORO-3-(2-(3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)ACETAMIDO)PHENOXY)BENZO[D]THIAZOL-2-YL)CYCLOPROPANECARBOXAMIDE
CBNumber:
CB52668801
分子式:
C27H18F4N4O3S
分子量:
554.5154328
MOL File:
1228591-30-7.mol
TAK-632
化学性质
安全信息
TAK-632
性质、用途与生产工艺
生物活性
TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
体外研究
TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化,其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中,TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性,其IC50分别为49 nM和50 nM。并且,TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性,其GI50分别为66 nM 和200nM。TAK-632诱导RAF二聚化,同时由于从RAF中分离缓慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733联合用药对BRAF- 和NRAS-突变的黑色素瘤细胞起到协同的抗增殖作用。
体内研究
TAK-632在老鼠和狗身上表现出优秀的口服利用率。在老鼠身上进行黑素瘤A375 (BRAFV600E)异种移植和人类黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)异种移植时,TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表现出剂量依赖的抗癌效果,并且没有严重的体重减少。在NRAS-异变黑素瘤SK-MEL-2 异种移植模型中,TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表现出强力的抗癌性,并且没有毒性。
特征
Orally bioavailable, pan-raf inhibitor that targets both wild-type and mutant forms.
TAK-632
上下游产品信息
上游原料
下游产品
TAK-632
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1228591-30-7
TAK 632 N-[7-Cyano-6-[4-fluoro-3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide
N-[7-Cyano-6-[4-fluoro-3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide TAK632
TAK-0632
N-[7-Cyano-6-[4-fluoro-3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide
TAK-632
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