NSC319726

NSC319726化学性质

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NSC319726 性质、用途与生产工艺

生物活性 NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。 体外研究 NSC319726是p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用，比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理，可使p53（R175）突变体蛋白发生WT样构象变化，该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性，以及氧化还原变化。 体内研究 NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天，产生较强的毒性，只有30%存活，而处理p53+/+和p53-/-小鼠，则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。 特征 NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。

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