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LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号:956697-53-3
英文名称:LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
英文同义词:LDE225;Sonidegib;NVP-LDE225;Erismodegib;LDE225 (NVP-LDE225);NVP-LDE225/erisModegib;NVP-LDE225(LDE225,ErisModegib);LDE225 (NVP-LDE225,ErisModegib);rel-N-[6-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;[1,1'-Biphenyl]-3-carboxaMide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-Methyl-4'-(trifluoroMethoxy)-, rel-
中文名称:LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
中文同义词:索尼吉布;AZP-577;ERISMODEGIB,NVP-LDE225;LDE225 (NVP-LDE225,ERISMODEGIB)/索尼吉布;REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
CBNumber:CB52515129
分子式:C26H26F3N3O3
分子量:485.4981496
MOL File:956697-53-3.mol
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)化学性质
密度 : 1.255
安全信息

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) 性质、用途与生产工艺

生物活性
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
体外研究
LDE 225可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。
体内研究
LDE225与小鼠，大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%)，同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合，结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中，LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率，其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性，pKa只有4.20，同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天，一天一次时，LDE225明显抑制肿瘤生长，与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次时，LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中，经过四天的给药处理，LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。
特征
LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) 上下游产品信息
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