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Germany
TRAM-34
生物活性
体外研究
体内研究
特征
TRAM-34
CAS号:
289905-88-0
英文名称:
TRAM-34
英文同义词:
Triarylmethane-34
中文名称:
TRAM-34
中文同义词:
1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑;1-((2-氯苯基)二苯基甲基)-1H-吡唑
CBNumber:
CB3505056
分子式:
C22H17ClN2
分子量:
344.843
MOL File:
289905-88-0.mol
TRAM-34
化学性质
熔点 :
145-147°C
储存条件 :
2-8°C
溶解度 :
DMSO: ~11 mg/mL
form :
solid
color :
off-white
安全信息
危险品标志 :
Xn
危险类别码 :
22
WGK Germany :
3
TRAM-34
性质、用途与生产工艺
生物活性
TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,K
d
为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
体外研究
与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCa
d
电流,K
d
分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效,K
d
分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道,如 K
v
, BKCa
d
, SKCa
d
, Na
+
, CRAC 和Cl
-
通道选择性高200到1500倍。TRAM-34 显著抑制anti-CD3 抗体或 PKC激活剂 PMA 和钙离子载体离子霉素诱导的人类 T 淋巴细胞激活,IC50分别为295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。 TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调,和EGF刺激的 A7r5 增殖,IC50为8 nM。 TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖,且阻断EC细胞周期,使其停在G0/G1期。TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道,导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制,而不会导致凋亡,这种作用存在剂量依赖性,涉及p21
Cip1
提高和细胞周期停滞在G1期。
体内研究
TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天,没有毒性。TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型,显著降低内膜增殖,降低 ~40%。 与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致,在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。
特征
TRAM-34具有与 Clotrimazole相似的疗效,但是缺乏其毒副作用。
TRAM-34
上下游产品信息
上游原料
下游产品
TRAM-34
生产厂家
全球有 41家供应商
法国 1
加拿大 1
美国 8
瑞士 1
英国 1
中国 29
全球 41
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供应商
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69
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784
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