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CAS号: | 71486-22-1 |
英文名称: | Vinorelbine |
英文同义词: | F 80520;NVBKW-2307;VINORELBINE;KW 2307 base;Navelbine(R);Navelbine base;Vinorelbine(Navelbine);5-Noranhydrovinblastine;nor-5’-anhydrovinblastine;ANX-530, KW-2307, 5'-Noranhydrovinblastine |
中文名称: | 长春瑞宾 |
中文同义词: | 诺威本;长春瑞宾;威诺瑞滨;去甲长春花碱;去甲长春花碱,诺维本,民诺宾,盖诺,异长春花碱;长春瑞滨(去甲长春花碱,诺维本,民诺宾,盖诺,异长春花碱) |
CBNumber: | CB3469220 |
分子式: | C45H54N4O8 |
分子量: | 778.93 |
MOL File: | 71486-22-1.mol |
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长春瑞宾 性质、用途与生产工艺 |
功效与作用
长春瑞宾(Navelbine(R))是Pierre Fabre公司在20世纪90年代中期开发的一种比较新型的长春花碱类药物,是长春碱
的一种半合成衍生物,由一类长春花属植物(Vinca rosea)所含的化合物衍生而来的一种药物。是一种细胞周期特异
性制剂,在有丝分裂(mitosis)中期对细胞活动有阻断作用。长春花碱类药物主要是与微管蛋白单体(monomers)结合
,从而抑制微管(microtubules)形成。如果没有足够数量的微管,新复制的染色体(chromosomes)就不能被拉开,细
胞分裂就会受阻。细胞分裂失败就会诱导细胞凋亡。本品的特殊性在于它具有高度的脂溶性,因此能对微管具有完
全的解聚作用。
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用法用量
给药方法一般为25~30mg/m2,静脉滴注,每周1次,连续4~6次为一疗程。最近资料表明50mg/m2,静脉滴注,每2
~3周给药一次也能为多数病人耐受。
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不良反应
骨髓抑制较明显,导致血小板、红细胞及白细胞数目减少和贫血,大部分在7天内恢复。神经毒性主要表现为腱反射
减低及便秘或腹泻,罕见麻痹性肠梗阻。此外尚有手足麻木、气短、恶心、呕吐和脱发。
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注意事项
1,由于此药可能导致出生缺陷,所以正在妊娠或准备妊娠的妇女不应使用此药。正在使用此药的妇女不宜哺乳。
2,使用此药的病人不应进行预防接种,因该药可导致白细胞减少,机体免疫力下降,从而不能抵抗感染。同时也应
避免与刚口服过“脊灰”疫苗的人接触。
3,对静脉有刺激性,应避免漏于血管外,注药完毕后应再给100~250ml生理盐水冲洗静脉。
4,避免沾染眼球,以免造成角膜溃疡。
5,用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后在密封玻璃瓶中室温下保存24小时有效。
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化学性质
[α]D20+52.4°(C=0.3,氯仿)。UV最大吸收(乙醇):215,268,282,293,310nm(ε 3700,11000,9500,7600,4400)。 二酒石酸长春瑞滨(Vinordbine Ditartrate): C45H54N4O8?2C4H6O6。黄白色无定形粉末。溶于水或乙醇。
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用途
为半合成长春花生物碱,有广谱抗肿瘤活性,且毒性低。通过干扰细胞有丝分裂期微管的聚集而产生细胞毒作用。用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、软组织及内脏转移癌和淋巴癌。
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生产方法
由脱水长春碱(Anhydmvinblastine)经1步或2步反应得到长春瑞滨,收率有所提高。
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长春瑞宾 生产厂家 全球有 114家供应商
长春瑞宾国内生产厂家
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Antineoplastic
Active Pharmaceutical Ingredients
standardized herbal extract
reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).
phytochemical
pharmaceutical intermediate
chemical reagent
ZOMIG
对照品
植物提取物
标准品
中药对照品
药物
抗肿瘤药
动植物类抗肿瘤药物
C45H54N4O8
长春瑞滨(去甲长春花碱,诺维本,民诺宾,盖诺,异长春花碱)
去甲长春花碱,诺维本,民诺宾,盖诺,异长春花碱
威诺瑞滨
长春瑞宾
去甲长春花碱
诺威本
71486-22-1
ANX-530, KW-2307, 5'-Noranhydrovinblastine
AspidosperMidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(2R,6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8
5-Noranhydrovinblastine
(2β,3β,4β,5α,12R,19α)-4-(Acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(2R,6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(Methoxycarbonyl)-2,6-Methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-Methoxy-1-Methyl-aspidosperMidine-3-ca
Navelbine(R)
Vinorelbine(Navelbine)
3',4'-Didehydro-4'-deoxy-C'-norvincaleukoblastine
NVBKW-2307
3’,4'-Didehydro-4ideoxy-C’-norvincaleukoblastine
Navelbine base
KW 2307 base
F 80520
C'-Norvincaleukoblastine, 3',4'-didehydro-4'-deoxy-
Aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(2R,6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, methyl ester, (2b,3b,4b,5a,12R,19a)- (9CI)
Aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(2R,6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, methyl ester, (2b,3b,4b,5a,12b,19a)-
Aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(2R,6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-
, methyl ester, (2b,3b,4b,5a,12R,19a)-
VINORELBINE
nor-5’-anhydrovinblastine
3’,4’-didehydro-4’-deoxy-c’-norvincaleukoblastin
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