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SALUBRINAL

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号:405060-95-9
英文名称:SALUBRINAL
英文同义词:SAL;SALUBRINAL;(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide;3-PHENYL-N-[2,2,2-TRICHLORO-1-[[(8-QUINOLINYLAMINO)THIOXOMETHYL]AMINO]ETHYL]-2-PROPENAMIDE;(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;2-Propenamide, 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-, (2E)-;Salubrinal (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide Salubrinal
中文名称:SALUBRINAL
中文同义词:SALUBRINAL抑制剂
CBNumber:CB3322523
分子式:C21H17Cl3N4OS
分子量:479.81
MOL File:405060-95-9.mol
SALUBRINAL化学性质
储存条件 : Store at +4°C
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 26

SALUBRINAL 性质、用途与生产工艺

生物活性
Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，EC50约为15 μM。
体外研究
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。
体内研究
Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。
SALUBRINAL 上下游产品信息
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