ChemicalBook English  Japanese  Germany

4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号:675576-98-4
英文名称:4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-Piperazinone
英文同义词:Nutlin 3a;Nutlin-3a (chiral);4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-
中文名称:4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
中文同义词:4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮;4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
CBNumber:CB32473892
分子式:C30H30Cl2N4O4
分子量:581.497
MOL File:675576-98-4.mol
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮化学性质
密度 : 1.36
储存条件 : ?20°C
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 22

4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 性质、用途与生产工艺

生物活性
Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，IC50为90 nM。
体外研究
Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53，由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来，从而导致诱导其下游靶点，细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90％以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因，以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2％，并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后，Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡，而到60小时后，凋亡细胞分别达到85％和65％。
体内研究
Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，在最高剂量（200毫克/千克）时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。
特征
高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 上下游产品信息
上游原料
下游产品
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 生产厂家      全球有 24家供应商        4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮国内生产厂家
供应商联系电话传真电子邮件国家产品数优势度
上海波以尔化工有限公司 Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market)86-21-57758967sales@boylechem.com中国 5604 55
上海佰世凯化学科技有限公司 +86(0)21-20908456+86(0)21-58180499sales@biochembest.com中国 6000 61
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083;+86 (531) 55696010 QQ981200479sales@trio-pharmatech.com (International market);trio@trio-pharmatech.com(Domestic market)中国 1779 62
ShangHai Biochempartner Co.,Ltd +86 13818785766，400-021-9906 gaoqing@biochempartner.com中国 1167 62
上海攀鸿化工科技有限公司 +86 (21) 5649-1756+86 / 13512199871+86 (21) 5649-1756sales@sphchem.com中国 3961 55
BOC Sciences 1-631-504-60931-631-614-7828sales@bocsci.com美国 9972 65
上海皓元化学科技有限公司 86-21-5899859086-21-53700326, 86-21-58998590sales@chemexpress.cn中国 10011 61
医恩医疗系统研发（上海）有限公司 +86 (21) 5895-8002+86 (21) 5895-8628info@uhnshanghai.com中国 1514 58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333021-50323701sale@aladdin-e.com中国 24330 65
MedChemexpress LLC 609-228-6898609-228-5909sales@medchemexpress.cn美国 4935 58
上海麒霆生物科技有限公司 021-61315236021-58958628sales@ketenechem.com中国 50 58
上海元符医药科技有限公司 +86 (21) 5471-7132+86 (21) 5471-6993sales@molecular-green.com中国 345 58
嘉兴诺华化工有限公司 18957373295-sales@novamedicals.com中国 1583 58
南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535025-68650336info@adooq.cn中国 2299 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9802 58
湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866℡ 027-83861211469501031@qq.com中国 10512 58
上海惯承化工科技有限公司 Please Email：sales@letopharm.com +86-21-5106 2861sales@letopharm.com中国 2641 58
上海楼岚生物科技有限公司 +86-21-61128122+86-21-61128122sales@lollanechem.com中国 991 55
斯派螺（武汉）药物研发有限公司  -eric_feng1954@126.com 中国 9716 55
上海凯睿生物科技有限公司 +86 021-5068 3667/177 4978 5980+86 021-5068 36671029026415@qq.com中国 614 58
广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903+86-20-6261 9665sales@hwhg.com.cn中国 18473 55
 
675576-98-4, 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 相关搜索:
保特佐米 MK-2206 2HCl MG132,蛋白酶体抑制剂 盐酸埃罗替尼 克唑替尼 维罗非尼
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 675576-98-4 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2- 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydroimidazol-1-yl]carbonyl]piperazin-2-one Nutlin 3a 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone Nutlin 3a 2-Piperazinone, 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]- Nutlin-3a (chiral) Nutlin 3a 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-Piperazinone
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved