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SANT1

生物活性 体外研究 特征

CAS号:304909-07-7
英文名称:SANT-1
英文同义词:SANT-1;(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-ylmethylene)-amine;N-[(3,5-DIMETHYL-1-PHENYL-1H-PYRAZOL-4-YL)METHYLENE]-4-(PHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINAMINE;1-Piperazinamine, N-[(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene]-4-(phenylmethyl)-
中文名称:SANT1
中文同义词:
CBNumber:CB2141123
分子式:C23H27N5
分子量:373.49
MOL File:304909-07-7.mol
SANT1化学性质
熔点 : 104-106°C
储存条件 : −20°C
安全信息

SANT1 性质、用途与生产工艺

生物活性
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
体外研究
SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。
特征
SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
SANT1 上下游产品信息
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