NMS-P937 (NMS1286937)

CAS号:	1034616-18-6
英文名称:	NMS-P937 (NMS1286937)
英文同义词:	NMS-P937;NMS-1286937;NMS-P937 (NMS1286937);4,5-Dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
中文名称:	NMS-P937 (NMS1286937)
中文同义词:	4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
CBNumber:	CB12715659
分子式:	C24H27F3N8O3
分子量:	532.5181896
MOL File:	1034616-18-6.mol

NMS-P937 (NMS1286937)化学性质

安全信息

NMS-P937 (NMS1286937) 性质、用途与生产工艺

生物活性
NMS-P937（NMS1286937）是一种口服有效的，选择性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制剂有,其IC50为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。第1阶段。

体外研究
NMS-P937对不同的实体瘤，白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞，从而导致细胞凋亡。

体内研究
异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29，Colo205结肠直肠癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内，NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外，NMS-P937，与批准的细胞毒性药物合用，促进肿瘤消退，并延长动物的生存时间。

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