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AZD-9291

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号:1421373-65-0
英文名称:AZD-9291
英文同义词:AZD-9291;Mereletinib;AZD9291,AZD-9291;Mereletinib mesylate(AZD9291);N(2{[2(diMethylaMino)ethyl](Methyl)aMino}4Methoxy5{[4(1Methyl1Hindol3yl)pyriMidin2yl]aMino}phenyl)prop2enaMide;N-(2-{2-dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide;N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide AZD9291
中文名称:AZD-9291
中文同义词:迈瑞替尼;甲磺酸-迈瑞替尼;AZD9291碱;AZD9291碱基;甲磺酸盐AZD9291;AZD-9291杂质(A-D);AZD-9291,甲磺酸-迈瑞替尼1421373-65-0;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
CBNumber:CB02677059
分子式:C28H33N7O2
分子量:499.61
MOL File:1421373-65-0.mol
AZD-9291化学性质
安全信息

AZD-9291 性质、用途与生产工艺

生物活性
AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
体外研究
与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究
AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。
特征
Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
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