| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:AZD-4547
CAS:1035270-39-3
备注：C13351 |
| 公司名称： |
医恩医疗系统研发（上海）有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (21) 5895-8002 |
| 产品介绍： |
英文名称:AZD4547
CAS:1035270-39-3
纯度：98% LC-MS 包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg 备注：B100449 |
| 公司名称： |
上海喀露蓝科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-69018966 |
| 产品介绍： |
中文名称:rel-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺
英文名称:rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide
CAS:1035270-39-3
纯度：>=98% HPLC 包装信息：100Mg、1g、5g、10g、100g 备注：现货 |
| 公司名称： |
上海升德医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-50266790 13585868794 QQ2635253576, 2086672224 |
| 产品介绍： |
英文名称:AZD-4547
CAS:1035270-39-3
纯度：98% HPLC 包装信息：1g,5g,10g…1kg,5kg,10kg 备注：医药级 |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:AZD4547
CAS:1035270-39-3
纯度：98%min 包装信息：100G,1KG.5KG |
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| 中文名称: | AZD-4547 | | 中文同义词: | REL-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺;REL-N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-4-((3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺 | | 英文名称: | AZD-4547 | | 英文同义词: | AZD-4547;rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide;AZD4547/AZD-4547;AZD4547, Free Base, >99%;rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide AZD4547;N-(5-(3,5-Dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3R,5S)-rel-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide;rel-N-(5-(3,5-Dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide | | CAS号: | 1035270-39-3 | | 分子式: | C26H32N5O3 | | 分子量: | 462.56398 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;抗肿瘤及免疫抑制剂;高纯试剂;Anti-cancer&immunity;血管生成 |
| 生物活性 | AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。 | | 体外研究 | 与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4，活性微弱，IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性， IC50为 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶，包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2,和 PI3K，没有作用活性。相应地,在细胞磷酸化实验中，可观察到AZD4547 作用于FGFR1-3的选择性比作用于 FGFR4, IGFR, 和 KDR高。AZD4547在体外,只有作用于表达去调控FGFRs 如KG1a, Sum52-PE,和KMS11的肿瘤细胞，具有有效抗增殖活性，IC50 为18-281 nM,而对MCF7 及100 种以上其他肿瘤细胞无活性。AZD4547 处理人类肿瘤细胞，有效抑制FGFR 和 MAPK 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制FRS2 和 PLCγ磷酸化,及下游FGFR信号。另外, AZD4547作用于乳腺细胞系，MCF7和Sum52-PE 而不是KG1a和 KMS11细胞，影响AKT磷酸化。AZD4547处理Sum52-PE 和 KMS11细胞，显著诱导凋亡,作用于KG1a细胞，显著提高细胞周期在G1期停滞而不是凋亡, 而作用于MCF7细胞，对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果。 | | 体内研究 | AZD4547按3 mg/kg剂量口服处理携带KMS11肿瘤的小鼠，每天两次，与空白对照组相比，显著抑制53%肿瘤生长，AZD4547 按 12.5 mg/kg剂量每天处理一次，或按 6.25 mg/kg剂量每天处理两次，则完全抑制肿瘤，这与p-FGFR3的药效学调节剂量正相关，且降低 KMS11肿瘤细胞增殖。而且, AZD4547按 12.5 mg/kg剂量口服处理给药FGFR1融合KG1a 移植瘤模型，每天一次，抑制65% 肿瘤生长。在有效剂量水平，AZD4547不表现出抗血管生成的效果。AZD4547 对血压没有显著作用效果，因此在体内缺乏 抗-KDR 活性。相应地, AZD4547按6.25 mg/kg剂量口服处理对Cediranib敏感的移植瘤模型，包括 Calu-6, HCT-15 和 LoVo，每天两次，没有作用活性。 | | 特征 | AZD4547高选择性作用于 FGFR1-3，比作用于FGFR4选择性高。AZD4547有效作用于野生型和突变型FGFR酪氨酸激酶活性。 |
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