| 公司名称： |
上海蒙佳纳化工有限公司 |
| 联系电话： |
+86-21-38682181 15900741819 |
| 产品介绍： |
中文名称:5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称:AZD1480
CAS:935666-88-9
纯度：98% 包装信息：10Mg,100Mg,1g,5g 备注：research only |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
中文名称:5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称:5-Chloro-N2-(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
CAS:935666-88-9
|
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:AZD 1480
CAS:935666-88-9
备注：C14653 |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:AZD1480
CAS:935666-88-9
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
|
| 中文名称: | AZD1480 | | 中文同义词: | 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 | | 英文名称: | AZD1480 | | 英文同义词: | 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine;AZD 1480;(S)-5-chloro-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-N2-(1-(5-MethylpyriMidin-2-yl)ethyl)pyriMidine-2,4-diaMine;(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyriMidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine AZD 1480;AZD 1480 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine | | CAS号: | 935666-88-9 | | 分子式: | C14H14ClFN8 | | 分子量: | 348.7659632 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Inhibitor;医药中间体;API |
| 生物活性 | AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。 | | 体外研究 | 5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长，存活，FGFR3 和 STAT3信号，及下游靶点，包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞，有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ，结果导致细胞增殖降低，且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂，可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长，这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。 | | 体内研究 | AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型，抑制 STAT3磷酸化。在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长，且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命，说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。 | | 特征 | AZD1480为治疗多发性骨髓瘤的潜在新型治疗剂。 |
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