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上海遐瑞医药科技有限公司 |
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中文名称:桂利嗪 英文名称:Cinnarizine Hydrochloride CAS:298-57-7 纯度:CP2000/BP2002 包装信息:50kg;5KG;1KG;500g;100g;2414g; 备注:Best prices with satisfied quality |
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百灵威科技有限公司 |
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中文名称:克拉利宾 英文名称:Cinnarizine CAS:298-57-7 包装信息:100Mg,25g,5g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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INTATRADE GmbH |
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英文名称:CINNARIZINE CAS:298-57-7 备注:IS06429 |
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中文名称:桂利嗪 英文名称:Stugeron CAS:298-57-7 纯度:98% 包装信息:10g;50g;100g;250g;500g |
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英文名称:S-3-Quinuclidinol CAS:298-57-7
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脑益嗪 脑益嗪又名桂益嗪、桂利嗪、肉桂苯哌嗪。常温下为白色粉末或结晶性粉末。无臭。分子量368.50。熔点117~119℃。溶于氯仿、苯,几乎不溶于水。其盐酸盐C26H28N2·2HCl。熔点192℃。微溶于水。为长效多功能血管收缩拮抗剂。用于治疗脑血管疾病。由六水哌嗪经脱水,与溴代二苯甲烷反应得二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合制得。 2012/3/29 23:29:39 |
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周围血管扩张药 | 桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂,属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪,为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,几无味。几不溶于水,溶于沸乙醇,易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用,对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用,能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强,镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加,能显著地改善脑循环及冠脉循环,作用持续时间也较长,且对各种血管活性物质有抑制作用,能缓解血管痉挛,防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降,但口服无此作用。另外,本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。
口服后30分钟内起效,3~7小时后血药浓度达峰值,作用可持续4小时。血药浓度半衰期3~24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为:偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应,发热感或头晕,静注使可使血压短暂下降;孕妇慎用;颅内出血、急性脑梗死忌用。 | 化学性质 | 脑益嗪盐酸盐,C26H28N2·2HCI,[7002-58-6],熔点192℃,在水中溶解度为2mg/100ml。 | 用途 | 长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。 | 生产方法 | 由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析出沉淀,过滤烘干,得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中,加入碳酸钠,在65℃左右滴加苯丙烯氯,滴完后,加热回流4h,趁热过滤,滤液放置过液,析出结晶,过滤,得脑益嗪粗品,经精制,得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计,总收率48.2%。 |
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