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北京艾莱英医药科技有限公司 |
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0316-7793170, 18911620176 |
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英文名称:OSI 906 CAS:867160-71-2 纯度:HPLC>95% 包装信息:5g;25g;50g;500g;1000g 备注:现货 |
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科思湃实业(中国)有限公司 |
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CAS:867160-71-2 纯度:98% 包装信息:50G,100G,250G,500G,1KG 备注:工业级 |
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上海波以尔化工有限公司 |
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中文名称:顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 英文名称:OSI-906 CAS:867160-71-2
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百灵威科技有限公司 |
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英文名称:Linsitinib CAS:867160-71-2 包装信息:100Mg,50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:OSI-906(Linsitinib) CAS:867160-71-2 备注:C13962 |
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中文名称: | OSI-906 (Linsitinib) | 中文同义词: | 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇;环丁醇, 3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基-, 顺式- | 英文名称: | OSI-906 (Linsitinib) | 英文同义词: | OSI-906;cis-3-[8-Amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutanol;Linsitinib;OSI-906 Linsitinib;Cyclobutanol, 3-[8-aMino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-Methyl-, cis-;OSI 906AA;(1S,3r)-3-((S)-8-aMino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)-2,3-dihydroiMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-Methylcyclobutanol;(1s,3r)-3-[4-aMino-3-(2-phenylquinolin-7-yl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-1-Methylcyclobutan-1-ol | CAS号: | 867160-71-2 | 分子式: | C26H23N5O | 分子量: | 0 | EINECS号: | -0 | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors |
生物活性 | OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂,IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA等没有抑制活性。Phase 3。 | 体外研究 | OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活,IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体,具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时,完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖,包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系,EC50为0.021到 0.810 μM。 | 体内研究 | OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型,抑制肿瘤生长,按 75 mg / kg剂量处理,导致100% TGI和 55% 衰退,按25 mg/kg剂量处理,导致 60% TGI,没有衰退。OSI-906处理犬,大鼠和小鼠,诱导不同的消除半衰期,消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠,每天一次,Vmax值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天,提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型,在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%),血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠,处理2,4,24小时,抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型,抑制肿瘤生长。 |
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