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上海肯恩化学科技有限公司 |
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13120367189, 18621755571 |
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英文名称:SB939 CAS:929016-96-6 纯度:98% |
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上海波以尔化工有限公司 |
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Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
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中文名称:(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 英文名称:SB939 CAS:929016-96-6
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百灵威科技有限公司 |
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英文名称:Pracinostat CAS:929016-96-6 包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
公司名称: |
凯试(上海)科技有限公司 |
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英文名称:Pracinostat;(2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxyacrylaMide; (E)-3-[2-Butyl-1-(2-diethylaMinoethyl)-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide; KaeMpferol 3-O-β-D-(6-E-p-CouMaroylglucoside); SB 939; SB939; (2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide CAS:929016-96-6 纯度:98+% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注:T试剂 |
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中文名称: | Pracinostat (SB939) | 中文同义词: | (2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺;(E)-3-(2-BUTYL-1-(2-(DIETHYLAMINO)ETHYL)-1H-BENZO[D]IMIDAZOL-5-YL)-N-HYDROXYACRYLAMIDE;(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 (SB 939) | 英文名称: | Pracinostat (SB939) | 英文同义词: | SB939;(2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide;(2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxyacrylaMide;(E)-3-[2-Butyl-1-(2-diethylaMinoethyl)-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide;KaeMpferol 3-O-β-D-(6-E-p-CouMaroylglucoside);Pracinostat;Pracinostat (SB939);(2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl]-N-hydroxyacrylamide Pracinostat (SB939) | CAS号: | 929016-96-6 | 分子式: | C20H30N4O2 | 分子量: | 358.4778 | EINECS号: | | 相关类别: | Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor |
生物活性 | Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。 | 体外研究 | SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比,SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞,诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化,且诱导细胞周期停滞。 | 体内研究 | SB939作用于裸鼠,比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤,选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠,肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠,抑制腺瘤形成和提高血球密度,效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos),具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性,且安全。 | 特征 | SB939是最好的HDAC抑制剂,且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。 |
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