| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
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Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:Birinapant
CAS:1260251-31-7
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| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
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+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:Birinapant
CAS:1260251-31-7
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
英文名称:Birinapant
CAS:1260251-31-7
|
| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
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4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 |
| 产品介绍： |
英文名称:Birinapant
CAS:1260251-31-7
纯度：99% HPLC 包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注：XYA1109 |
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| 中文名称: | BIRINAPANT | | 中文同义词: | | | 英文名称: | Birinapant | | 英文同义词: | Birinapant;Birinapant (TL32711);TL 32711;Birinapant(TL32711)/TL-32711/TL32711/TL-32711;(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide;Propanamide, N,N'-[(6,6'-difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2'S)-;(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide Birinapant TL 32711;Birinapant (2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide | | CAS号: | 1260251-31-7 | | 分子式: | C42H56F2N8O6 | | 分子量: | 0 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Inhibitor;细胞凋亡 |
| 生物活性 | Birinapant是一种类似SMAC的抑制剂，最有效作用于cIAP1，Kd为<1 nM，对XIAP作用效果稍弱。Phase 2。 | | 体外研究 | Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。 | | 体内研究 | Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。 |
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