| 公司名称： |
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 |
| 联系电话： |
021-20337333/400-620-6333 |
| 产品介绍： |
英文名称:Givinostat (ITF2357)
CAS:732302-99-7
纯度：95% 包装信息：5MG,50MG,10MG |
| 公司名称： |
AdooQ BioScience, LLC
|
| 联系电话： |
+1 (866) 930-6790 |
| 产品介绍： |
英文名称:ITF2357 (Givinostat)
CAS:732302-99-7
纯度：98% 包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g |
| 公司名称： |
南京百鑫德诺生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-025-6535 |
| 产品介绍： |
英文名称:ITF2357 (Givinostat)
CAS:732302-99-7
纯度：98% HPLC 包装信息：5Mg;10Mg;25Mg;50Mg;100Mg;250Mg;500Mg;1g 备注：Gavinostat;ITF2357 ;Givinostat; |
| 公司名称： |
上海惯承化工科技有限公司 |
| 联系电话： |
Please Email：sales@letopharm.com |
| 产品介绍： |
英文名称:ITF2357
CAS:732302-99-7
|
|
| 中文名称: | Givinostat (ITF2357) | | 中文同义词: | N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 | | 英文名称: | Givinostat (ITF2357) | | 英文同义词: | ITF2357;ITF2357 (Givinostat);N-[4-[(Hydroxyamino)carbonyl]phenyl]carbamic acid [6-[(diethylamino)methyl]-2-naphthalenyl]methyl ester hydrochloride hydrate;(6-((diethylamino)methyl)naphthalen-2-yl)methyl 4-(hydroxycarbamoyl)phenylcarbamate hydrochloride hydrate | | CAS号: | 732302-99-7 | | 分子式: | C24H30ClN3O5 | | 分子量: | 475.9651 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Inhibitor |
| 生物活性 | Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A时，IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。 | | 体外研究 | ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。 | | 体内研究 | ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。 | | 特征 | ITF2357是组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)口服有效抑制剂。 |
|