| 公司名称： |
SpringPharma Tech Co.,Ltd |
| 联系电话： |
+86-25-68710896/ +86-25-68710897 |
| 产品介绍： |
中文名称:6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
英文名称:6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyriMidinaMine
CAS:934353-76-1
纯度：95%HPLC 包装信息：1g 5g 10g 25g 100g 1kg |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
中文名称:6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
英文名称:6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-(1E)-2-phenylethenyl-4-pyrimidinamine
CAS:934353-76-1
|
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:ENMD-2076
CAS:934353-76-1
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
上海岚克医药科技发展有限公司 |
| 联系电话： |
0086-21-58956006,021-58950017;021-38701807 |
| 产品介绍： |
中文名称:6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
英文名称:6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine
CAS:934353-76-1
纯度：98% 包装信息：1KG;10KG 备注：100g/1kg大量均可 |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
1-631-504-6093 |
| 产品介绍： |
英文名称:ENMD-2076
CAS:934353-76-1
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| 中文名称: | ENMD-2076 | | 中文同义词: | 6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺;6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺(ENMD2076) | | 英文名称: | ENMD-2076 | | 英文同义词: | 6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine;ENMD-2076;(E)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-styrylpyrimidin-4-amine;6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine ENMD-2076 | | CAS号: | 934353-76-1 | | 分子式: | C21H25N7 | | 分子量: | 375.4701 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Inhibitor |
| 生物活性 | ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。 | | 体外研究 | ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶，包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα，IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系，IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡，且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌，结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型，诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞，显示出明显的细胞毒性， IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路，且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶，且诱导细胞周期停在G2/M 期。 | | 体内研究 | ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时，对Flt3，VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成，且使已形成的血管衰退。 口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg )，作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。 | | 特征 | ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂，包括抗增殖，促凋亡活性，和抗血管生成功效。 |
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