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上海波以尔化工有限公司 |
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中文名称:地达诺辛; 去羟肌苷 英文名称:Didanosine CAS:69655-05-6
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百灵威科技有限公司 |
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中文名称:2',3'-二脱氧肌苷 英文名称:2',3'-Dideoxyinosine CAS:69655-05-6 纯度:98% 包装信息:100MG,25MG,500MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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上海迈瑞尔化学技术有限公司 |
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中文名称:2',3'-二脱氧肌苷 英文名称:2',3'-Dideoxyinosine CAS:69655-05-6 纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:100Mg;500Mg 备注:D3066 |
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武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
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86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
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中文名称:地达诺辛 英文名称:Dideoxyinosine CAS:69655-05-6 纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
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上海兆维科技发展有限公司 |
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中文名称:2',3'-双脱氧肌苷 英文名称:2',3'-Dideoxyinosine; 2',3'-ddI CAS:69655-05-6 纯度:99% HPLC 包装信息:G; KG 备注:Cat.No.D6-006 |
地丹诺辛 地丹诺辛为核苷类反转录酶抑制剂。由人工化学合成。用于艾滋病抗反转录病毒的联合治疗。口服易吸收,成人口服本品20mg/kg,生物利用度约为40%,口服3.5mg/kg和6mg/kg,血峰药物浓度分别为0.8μg/ml和1.1μg/ml,平均达峰时间为1h,与食物同服可减少其吸收达50%,因此应空腹时服用。可通过血脑屏障,脑脊液内的药物浓度约为血浆浓度的19%。 2012/2/3 21:00:05 |
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熔点 | 193-195 °C
| 沸点 | 193-195 C | 折射率 | -28 ° (C=0.34, H2O) | 储存条件 | 2-8°C
| 水溶解性 | 1-5 g/100 mL at 21 ºC | Merck | 3098 | 稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. | EPA化学物质信息 | Inosine, 2',3'-dideoxy-(69655-05-6) |
抗病毒药和抗艾滋病药 | 地达诺辛是一种抗病毒药和抗艾滋病药,又称惠妥滋,地丹诺辛,二脱氧胸苷,双脱氧肌苷,去羟肌苷,为人免疫缺陷病毒(HIV) 复制抑制剂,干扰和抑制病毒逆转录酶而阻止病毒的复制,作用机制与齐多夫定相似,但比齐多夫定有更高活性和选择性。由人工化学合成。1991年11月美国首次上市,为美国第二个被批准用来治疗HIV感染的药物,作为齐多夫定的替代药物。是2′,3′-双脱氧腺苷(ddA)的前体药。本品在病毒感染细胞内,通过细胞酶作用转化成有抗病毒活性的代谢物三磷酸双脱氧腺苷(ddA-TP),ddA-TP是一种选择性很强的反转录酶抑制剂,干扰和抑制病毒反转录酶而阻止病毒的复制,作用机制与齐多夫定相似。本品临床使用能使病情改善,CD4细胞数目增多,延长患者的生存时间,并减少条件致病菌感染发生率。地达诺辛对齐多夫定已产生耐药性的HIV变异株可能有效。并可与齐多夫定等药物合用。
| 化学性质 | 白色固体,熔点160~163℃。UV最大吸收:248nm(Ph=2),254nm(Ph=12)。 | 用途 | 为脱氧腺苷的核苷类似物,抑制HIV的复制,用于艾滋病。进行性HIV感染患者,如不能耐受齐多夫定,或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。 | 用途 | 抗癌药,抗艾滋病毒药 | 用途 | 抗癌药,抗爱滋病毒。 | 生产方法 | 方法1:肌苷(I,15.0g,56mmo1)和咪唑悬浮于二甲基甲酰胺中,在搅拌下加入叔丁基氯化硅,再搅拌20h。减压蒸出溶剂,剩余物经硅胶层析提纯,用氯仿-甲醇(15:2)洗脱。得16.4g化合物(Ⅱ),收率76.7%,在220℃软化,229-231℃熔化。 化合物(Ⅱ)(10.0g,26mmo1)和28ml二硫化碳在75rnJ二甲亚砜中,在28ml5mol/L氢氧化钠水溶液存在下反应,然后用73ml 3-溴丙腈进行烷化。粗品经硅胶层析提纯,氯仿-甲醇(20:1)洗脱。得10.2g化合物(Ⅲ),收率61%,熔点 150-155℃(分解)(氯仿-乙醚)。 化合物(Ⅲ)(5.0g,7.8mmo1)溶于甲苯中,在回流下滴加三正丁基氢化锡(17.3g,59mmo1)和1.5g偶氮二异丁腈在干燥甲苯中的溶液,约1h滴完。反应结束后,减压蒸出溶剂,剩余物经硅胶柱炔速层析提纯,氯仿-甲醇(20:1)洗脱。得2.3g化合物(Ⅳ),收率28%,熔点178-180℃(甲醇-丙酮)。 化合物(Ⅳ)(3.0g,8.6mmo1)和lmol/L四正丁基氟化铵在34ml四氢呋喃中,进行脱保护基反应。蒸出溶剂,剩余物经硅胶柱层析提纯,氯仿-甲醇(7:1)洗脱。得1.36g化合物(V),收率67%,熔点>310℃(甲醇)。 化合物(V)(0.38g,1.6mmo1)溶于70ml乙醇-水(4:1)的混合液中,在0.07g 10%钯-炭存在下,于0.35MPa的氢压下氢化6h。过滤,滤液浓缩,冷却。滤集固体,干燥,得0.3g去羟肌苷,收率78%。 方法2:在搅拌下,将2.15kg肌苷加到5.27kg 2-乙酰氧基-2-甲基丙酰氯和7.2kg碘化钠在40L乙腈的溶液中,搅拌30min。将反应液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中,用乙酸乙酯提取。提取液用亚硫酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗,浓缩。剩余物溶于48L吡啶-丙酮(1:2)的混合液中,加入锌-铜复合物(由6.0kg锌粉和2%硫酸铜反应得到),彻底搅拌。然后移出未反应的锌-铜复合物,先用Amberlite IRC 718,再用10%氨/甲醇处理.得到55%的化合物(Ⅵ)。将其溶于2%氨水中,在Raney镍存在下氢化,得到38.5%的去羟肌苷。 方法3:2'-脱氧肌苷(Ⅶ)先5'-O-苯甲酰化,再3’-0-(1-咪唑基)硫代羰基化,然后脱去3’-氧,再去苯甲酰基,得到去羟肌苷。 方法4:6-羟基嘌呤(hywzanthine)和2’,3’-二脱氧胞啶(2’,3’-dideoxycy-tidine)、2’,3'-脱氧尿核苷(2’,3'-dideoxyuridine)或3’-脱氧胸腺嘧啶核苷(3’-de-oxythymidine),在Escherichia(如Escherichia co1i JA-300)、Klebsiella或Erwinia存在下,在磷酸缓冲水溶液中,进行发酵,可以得到去羟肌苷。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2015/12/30 | D3066 | 2',3'-二脱氧肌苷 2',3'-Dideoxyinosine | 69655-05-6 | 500MG | 2740元 | | 2015/12/30 | D3066 | 2',3'-二脱氧肌苷 2',3'-Dideoxyinosine | 69655-05-6 | 100MG | 890元 | |
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