| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:GSK-3787;gsk3787
CAS:188591-46-0
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| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoroMethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzaMide
CAS:188591-46-0
包装信息：10Mg,50Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
| 产品介绍： |
英文名称:GSK 3787;4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoroMethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzaMide
CAS:188591-46-0
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
上海永璨生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
0086-27-5925 3327; QQ:40199614 |
| 产品介绍： |
英文名称:GSK-3787
CAS:188591-46-0
纯度：98% 包装信息：10Mg, 20Mg,50Mg, 100Mg 备注：only used for research |
| 公司名称： |
VDM Biochemicals |
| 联系电话： |
0330-2528181 |
| 产品介绍： |
英文名称:GSK 3787
CAS:188591-46-0
纯度：>=99% |
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| 中文名称: | GSK-3787 | | 中文同义词: | 4-氯-N-[2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]磺酰基]乙基]-苯甲酰胺 | | 英文名称: | 4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide | | 英文同义词: | 4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide;GSK 3787;GSK3787/GSK-3787;Benzamide, 4-chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-;4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-benzamide GSK 3787;4-Chloro-N-(2-{[5-trifluoromethyl)-2-pyridyl]sulfonyl}ethyl)benzamide | | CAS号: | 188591-46-0 | | 分子式: | C15H12ClF3N2O3S | | 分子量: | 393 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;代谢 |
| 密度 | 1.448±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) | | 储存条件 | Store at +4°C |
| 生物活性 | GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。 | | 体外研究 | GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性，pIC50为6.9，最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞，有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录，且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞，没有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞，完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341，拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞，而非H1838或A549细胞 (肺癌)，拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞，而非H1838细胞，拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时，GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。 | | 体内研究 | GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞，对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮，有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。 |
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