| 公司名称： |
Xunteng International Trading Co.,Limited |
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+00852-21527311 ; +86-07945259813; QQ:2332666069 |
| 产品介绍： |
中文名称:AEE788; 6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
英文名称:AEE788;(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)Methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-aMine
CAS:497839-62-0
纯度：98% 包装信息：1Mg,5Mg,10Mg,50Mg,100Mg |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
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Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
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英文名称:AEE788
CAS:497839-62-0
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| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
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+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:AEE788
CAS:497839-62-0
备注：C13259 |
| 公司名称： |
凯方医药科技（上海）有限公司 |
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021-67220633 & 021-37212706 |
| 产品介绍： |
英文名称:(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)Methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-aMine
CAS:497839-62-0
纯度：99% 包装信息：5KG;1KG |
| 公司名称： |
南京康满林化工实业有限公司 |
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025-83697070; 010-68547217 |
| 产品介绍： |
中文名称:6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名称:7H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-aMine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)Methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-
CAS:497839-62-0
纯度：97% HPLC 包装信息：5g;25g;1kg-15kg 备注：1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价 |
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| 中文名称: | AEE788 (NVP-AEE788) | | 中文同义词: | 6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;AEE 788AEE-788 | | 英文名称: | AEE788 (NVP-AEE788) | | 英文同义词: | AEE788;(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;6-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-aMine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)Methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-;[6-[4-(4-ethyl-piperazine-1-ylMethyl)-phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrinidinpyriMidin-4-yl]-((R)-1-phenyl-ethyl)-aMine;[6-[4-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)Methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin
-4-yl]-((R)-1-phenylethyl)aMine;AEE788 (NVP-AEE788);NVP-AEE788 | | CAS号: | 497839-62-0 | | 分子式: | C27H31N6 | | 分子量: | 439.57524 | | EINECS号: | -0 | | 相关类别: | Amines;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors |
| 生物活性 | AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。 | | 体外研究 | AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11 nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞，分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474，和SK-BR-3细胞增殖，IC50分别为78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖，IC50分别为43和155 nM。 AEE788 作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12细胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 导致生长得到抑制，且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时，作用于HT29细胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系，抑制细胞增殖，抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。 | | 体内研究 | AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制肿瘤生长, 只轻微改变体重，这种作用存剂量依赖性。AEE788按50mg/kg剂量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型诱导肿瘤衰退达57%。AEE788作用于A431肿瘤和GeMag 肿瘤，分别有效抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF诱导的血管生成，这样作用存在剂量依赖性，但是不会抑制FGF诱导的血管生成。 AEE788按50 mg/kg剂量作用于Colo16移植瘤，抑制54%肿瘤生长, 因为EGFR, VEGFR, Akt,和MAPK的磷酸化得到抑制。 AEE788按50 mg/kg剂量作用于盲肠和腹膜，也抑制肿瘤生长，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲肠的HT29细胞时，降低淋巴癌转移的发生率，抑制达70%，对体重没有影响。AEE788 作用于HT29盲肠癌，明显降低pEGFR和pVEGFR 的表达水平，但是不改变EGF, VEGF, EGFR, 或VEGFR的表达水平。和CPT-11联用, AEE788明显抑制淋巴癌转移 AEE788抑制 Daoy, DaoyPt, 和DaoyHER2 移植瘤的生长，抑制分别达51%, 45%,和72%。 AEE788作用于K562肿瘤细胞，可以促进 LBH589调节的活性氧簇的产生，可以增强凋亡。 | | 特征 | AEE788是新合成的口服小分子多靶点激酶抑制剂。 |
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