公司名称: |
上海颖颐化工科技有限公司 |
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86-21-50700185 13764109623 |
产品介绍: |
英文名称:MP470 CAS:850879-09-3 纯度:98% 包装信息:5g;10g;25g |
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上海波以尔化工有限公司 |
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Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
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中文名称:N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺 英文名称:N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro3,2-dpyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide CAS:850879-09-3
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公司名称: |
芷威(上海)化学科技有限公司 |
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021-20221225;13917446399;QQ:2381298399 |
产品介绍: |
CAS:850879-09-3
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公司名称: |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
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+86(0)21-20908456 |
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英文名称:MP-470(MP 470) CAS:850879-09-3 备注:C13913 |
公司名称: |
济南精合医药科技有限公司 |
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+86 (531) 88811793;+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
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英文名称:AMuvatinib (MP-470) CAS:850879-09-3 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg 备注:细胞信号通路抑制剂 |
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中文名称: | Amuvatinib (MP-470) | 中文同义词: | N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺;MP470 AMUVATINIB (MP-470) | 英文名称: | Amuvatinib (MP-470) | 英文同义词: | N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide;1-Piperazinecarbothioamide, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro(3,2-D)pyrimidin-4-yl-;Mp470;AMuvatinib;HPK 56;MP-470(MP 470);AMuvatinib (MP-470);AMuvatinib (MP-470, HPK 56) | CAS号: | 850879-09-3 | 分子式: | C23H21N5O3S | 分子量: | 447.51 | EINECS号: | | 相关类别: | Inhibitor |
生物活性 | Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-Kit, PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。Phase 2。 | 体外研究 | MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞,具有毒性,IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V。 MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。 MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞,抑制AXL的酪氨酸磷酸化。 MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞,具有毒性, IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞,使细胞周期在G1期停滞,且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。 MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞,抑制c-Met磷酸化,且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理,抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡,且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。 | 体内研究 | MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。 MP-470(20 mg/kg)和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠,显著抑制肿瘤生长。 |
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