| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:MLN 8054
CAS:869363-13-3
包装信息：50Mg,5Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:MLN 8054
CAS:869363-13-3
备注：C14624 |
| 公司名称： |
凯试(上海)科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-50135380 |
| 产品介绍： |
英文名称:MLN 8054;4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyriMido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]aMino]benzoic Acid
CAS:869363-13-3
纯度：98+% 包装信息：1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注：T试剂 |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:MLN8054
CAS:869363-13-3
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
1-631-504-6093 |
| 产品介绍： |
英文名称:ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE
CAS:869363-13-3
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| 中文名称: | MLN8054 | | 中文同义词: | 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸;MLN8054; MLN 8054; | | 英文名称: | MLN8054 | | 英文同义词: | 4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid;MLN8054;Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]- | | CAS号: | 869363-13-3 | | 分子式: | C14H17NO4 | | 分子量: | 263.291 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor |
| 生物活性 | MLN8054是一种有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。 | | 体外研究 | MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞，选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。 最新研究显示，MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感，与持续的DNA双链断裂相关。 | | 体内研究 | MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ，这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型，诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色，与衰老的表现相一致，通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性 | | 特征 | MLN8054是有效的 Aurora A激酶选择性抑制剂。 |
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