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上海波以尔化工有限公司 |
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中文名称:6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 英文名称:J&J Ex-61 CAS:943540-75-8
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:JNJ 38877605 CAS:943540-75-8 备注:C13785 |
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石家庄斯迪亚诺精细化工有限公司 |
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英文名称:J&J Ex-61 CAS:943540-75-8
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上海瀚鸿化工科技有限公司 |
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021-61521197,021-60496702,021-54302127,021-54306202,021-61525701,021-54308259 |
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中文名称:6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 英文名称:6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline CAS:943540-75-8 备注:D72197 |
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济南精合医药科技有限公司 |
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英文名称:JNJ-38877605 CAS:943540-75-8 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
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中文名称: | JNJ-38877605 | 中文同义词: | 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3 | 英文名称: | JNJ-38877605 | 英文同义词: | J&J Ex-61;Quinoline, 6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-;6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline;JNJ-38877605;JNJ-33877605;6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline JNJ 38877605;JNJ 38877605
6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline | CAS号: | 943540-75-8 | 分子式: | C19H13F2N7 | 分子量: | 377.357 | EINECS号: | | 相关类别: | 芳烃衍生物;杂环;信号转导通路激酶抑制剂 |
生物活性 | JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 | 体外研究 | JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍,也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞,明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞,涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。 | 体内研究 | JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时,明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理,血液中uPAR浓度也降低50%以上。 | 特征 | JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂。 |
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